【摘 要】
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疟疾是广泛流行于热带,亚热带甚至温带边缘的一种严重危害人类健康的重要虫媒体传染病。近年来,疟原虫对药物产生抗药性的现象日趋严重。目前,寻找新的作用靶点和新药物已经
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疟疾是广泛流行于热带,亚热带甚至温带边缘的一种严重危害人类健康的重要虫媒体传染病。近年来,疟原虫对药物产生抗药性的现象日趋严重。目前,寻找新的作用靶点和新药物已经成为控制疟原虫耐药性的主要途径。
恶性疟原虫半胱氨酸蛋白酶falcipain-2(FP-2)是红内期疟原虫表达的一类重要的血红蛋白酶,可通过水解血红蛋白及红细胞膜骨架蛋白促使宿主细胞破裂,被认为是当今抗疟药化学疗法的重要新靶标。本文中我们将恶性疟原虫半胱氨酸蛋白酶FP2在大肠杆菌M15中克隆,表达,纯化,研究其性质。构建基于FP2的高通量筛选平台,发现了一系列结构全新的小分子化合物对FP2有抑制作用。针对其中三个天然产物513,1024,1031,其IC50值分别为1.45,0.44,1.51μM,进行了一系列生物学活性的研究,确定它们是FP2的全新抑制剂,研究取得的成果为基于FP2为靶点的抗疟药先导化合物的发现提供了重要的结构信息。
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