镍催化C(sp2)-H键与端基炔的直接炔基化/环化反应研究

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本论文以廉价金属镍作为催化剂,端炔为偶联试剂,通过双C-H键断裂方法,实现了不饱和C(sp~2)-H键与端炔的炔基化/环化反应,成功合成了一系列异吲哚啉酮衍生物。该反应首先以苯甲酰胺基吡啶-1-氧化物1a与苯乙炔2a作为模板反应的底物和偶联试剂,对反应所需镍盐、碱、氧化剂、溶剂、温度等进行了筛选,得到优化反应条件:5 mol%NiCO_3·Ni(OH)_2·xH_2O为催化剂,2.0 equiv NaOAc为碱,0.5 mL DMSO为溶剂,O_2为氧化剂,20 mol%MnSO4为添加剂,120
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