【摘 要】
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本论文主要包括两部分内容:第一部分是一类4’-去甲表鬼臼和4-取代的香豆素拼合产物的化学合成及抗肿瘤活性的初步研究;第二部分是3-溴噻吩制备3-噻吩甲酸的合成工艺研究。1.
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本论文主要包括两部分内容:第一部分是一类4’-去甲表鬼臼和4-取代的香豆素拼合产物的化学合成及抗肿瘤活性的初步研究;第二部分是3-溴噻吩制备3-噻吩甲酸的合成工艺研究。1.香豆素是一类广泛存在于芸香科和伞形科植物中的苯骈α-吡喃酮类化合物,具有抗HIV、抗氧化、抗炎、抗血栓、抗抑郁、抗高血脂等多种生物活性。近年来发现香豆素类化合物也具有较强的抗肿瘤活性,但其本身水溶性较差、生物利用度低和作用机制仍不明确等缺点,限制了作为药物直接用于临床治疗。以鬼臼毒素为先导化合物研究开发的依托泊苷（VP-16）和替尼泊苷（VM-26）广泛用于非小细胞肺癌等多种癌症的临床治疗。本章基于天然产物研究具有结构多样性的抗肿瘤药物,具体为利用拼合原理,以三氮唑为联结剂,设计合成了一类鬼臼毒素类和香豆素类化合物的拼合物,并采用MTT法对A549、HeLa、HepG2及LoVo四种肿瘤细胞株进行了增殖抑制活性测试。其中化合物75e的活性最高,IC50值范围为4.9–17.48μM,对LoVo细胞表现出最好的抑制活性,IC50=4.92μM。进一步通过细胞流式术和免疫荧光实验研究发现,与VP-16将细胞阻断在G2/M期不同,化合物75e通过调节P21和cyclingD1蛋白的表达,将LoVo细胞循环周期阻滞在G1期。但是化合物75e也表现出与VP-16相似的性质,与小牛胸腺DNA有较强的结合作用。2.3–噻吩甲酸是一种重要的化工原料和医药中间体,广泛应用于太阳能电池的光敏染料,可以明显的改善太阳能电池的光电转化效率。但是目前缺乏有效的大规模制备的合成方法。为此,我们以廉价的3–溴噻吩为原料,通过反应条件的筛选、优化,以格氏试剂和锂试剂为中间体,再与CO2反应插入羰基,酸化成功制备3–噻吩甲酸,总收率达70%。同时发现温度和溶剂的选择是影响反应的主要因素。实验结果对进一步大规模制备3–噻吩甲酸提供了一定的实验依据。
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