【摘 要】
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本文主要包括两方面的内容：一是钻山风免疫抑制活性成分的合成及构效关系研究，二是梧桐抗幽门螺旋杆菌活性成分的合成及构效关系研究。
本文作者课题组从中药钻山风中发现
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本文主要包括两方面的内容：一是钻山风免疫抑制活性成分的合成及构效关系研究，二是梧桐抗幽门螺旋杆菌活性成分的合成及构效关系研究。
本文作者课题组从中药钻山风中发现两个免疫抑制活性化合物：1和25。化合物1的结构相对比较复杂，且在植物中的含量比较低，为了进一步的细胞以及动物水平的药效学试验，因此决定对化合物1进行全合成尝试。首先是以邻碘苯乙酸作为模型探索合成的可行性，然后以3，5-二羟基苯甲酸作为起始原料完成对化合物1的合成，整个过程共12步，总产率7.1％，其中除了最后一步反应产率较低，其他步骤均适合大量制备；同时在合成过程中也掌握了如何有效引进取代基团。但研究也发现受制于本类化合物合成路线较长，以其作为先导化合物，不如以分离得到的另外一个活性类似但结构相对简单的化合物25作为起点。化合物25的结构修饰主要针对其咖啡酸和对甲氧基苯乙胺两个亚结构进行，设计并合成了一系列的化合物。对所有的化合物进行对T/B细胞活性筛选，通过研究其生物活性数据，总结出了本类化合物免疫抑制活性的构效关系，得到了一个活性最好的化合物结构模型。
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