【摘 要】
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光合作用是高等植物所特有的、重要的生理生化过程。近50年来光合作用抑制剂占商品化除草剂的40～45％。这类除草剂往往具有对人、牲畜低毒的特点，有时又被称为需光性除草剂。PPO
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光合作用是高等植物所特有的、重要的生理生化过程。近50年来光合作用抑制剂占商品化除草剂的40～45％。这类除草剂往往具有对人、牲畜低毒的特点，有时又被称为需光性除草剂。PPO酶抑制剂作为需光性除草剂很重要的一个部分，近几十年来广泛的受到化学家们的关注。四氢邻苯二甲酰亚胺类除草剂就是典型的PPO酶抑制剂。我们将生物合理设计与传统的有机合成方法结合起来，进行新农药的创制，以期找到一些先导化合物。引入吡唑并四嗪酮或吡唑并嘧啶二酮等特定的杂环，以及含有特殊基团的取代苯环，设计并合成了3，4-二氢-7-取代-8-乙氧羰基-4-氧代-3-取代苯基吡唑并[5，1-d][1，2,3,5]四嗪、1-甲基-3-取代4-乙氧羰基-5-(3-取代苯基脲基)-1H-吡唑两大类化合物，并且通过对1-甲基-3-取代4-乙氧羰基-5-(3-取代苯基脲基)-1H-吡唑类进行进一步的衍生化，合成了1-甲基-3-取代-5-取代苯基-1H-吡唑并[3，4，d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮类化合物。所有的化合物经过核磁共振确证，部分化合物经过红外谱图、元素分析以及LC-MS确证。
同时，本论文发现了一种高收率、高纯度制备重氮基吡唑类化合物的简便方法。该方法与文献报道的传统方法相比，具有简单、清洁、高收率、高纯度、与环境友好等特点。
对吡唑并四嗪酮、取代脲以及吡唑并嘧啶二酮这三大类所合成的化合物进行了初步的生物活性测定，结果显示大部分化合物都表现出一定的除草活性，有的还具有一定的植物生长调节活性，部分化合物还显示出对双子叶植物如油菜具有较高的活性。利用微机简单的计算了进行生物活性测试的化合物的部分参数。同时，离体PPO酶活性的测试方法正在建立之中。有关进一步的结构与活性的关系，还有待于合成数目更多、且多样性较丰富的化合物，并进行相关的离体PPO酶活性的测试。
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