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鱼尼丁受体类杀虫剂自从问世以来，受到了科研工作者的广泛关注，杀虫剂研究者以极大的热情投入到新产品研发中，目前商品化的鱼尼丁受体类杀虫剂有三种，日本农药公司研发的氟虫酰胺，杜邦公司研发的氯虫酰胺和氰虫酰胺，该类杀虫剂作用于昆虫的鱼尼丁受体，通过调节控制钙离子通道来调节钙离子浓度，进而诱导虫体死亡。这类杀虫剂以高效，广谱，对环境友好，和传统农药无交互抗性等特点成为目前杀虫剂领域研究热点。 本论文主要介绍了鱼尼丁受体及鱼尼丁受体类杀虫剂的研究进展。以氯虫酰胺为母体结构，利用类同合成、活性亚结构拼接等药物分子设计原理，设计合成了43个新化合物，其结构经过核磁氢谱、碳谱、红外光谱、高分辨质谱或元素分析表征确定。 基于氯虫酰胺的结构把苯甲酰胺部改造为缩氨基硫脲结构合成了系列Ⅰ新化合物，将N-吡啶基毗唑部分分别改造成2-苯基-1，2，3-三氮唑结构、羧基在吡啶环上的N-吡啶基吡唑结构、三唑并吡啶结构的三个系列新化合物(Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ)。其中系列Ⅱ化合物用糖脎合成2-苯基三氮唑酸的时候用液溴缩短了合成路线。对于系列Ⅳ化合物的合成，首次发现了合成稠杂环结构的α-氯代亚胺类化合物的新方法。 对所有合成的化合物进行活体杀虫活性筛选结果表明，在引入缩氨基硫脲片段后杀虫活性是相对较好，化合物Ⅰb和Ⅰc在10mg/L的浓度下对东方粘虫仍具有30％的致死率，此外，部分化合物在50mg/L浓度对个别病菌表现出较好的杀菌活性，例如化合物Ⅰe(71.9％)、Ⅱb(77.2％)、Ⅱc(71.9％)、Ⅱd(77.2％)、Ⅱe(71.9％)、Ⅱn(78.9％)、Ⅱo(78.9％)和Ⅱp(70.2％)对苹果轮纹病菌的抑制率超过了对照药百菌清(63.6％)，化合物Ⅱd(63.2％)、Ⅳa(68.2％)、Ⅳb(59.1％)、Ⅳc(59.1％)对番茄早疫病菌的致死率也超过了对照药百菌清(58.8％)。这些新结构、新的合成法和活性数据可以为以后的相关研究提供重要参考。