论文部分内容阅读
苯并二氢吡喃类衍生物在自然界中分布广,且有广泛的生物活性;其也是药物中常见的优势结构骨架,如农业中广泛应用的除虫剂鱼藤素、止吐药纳比隆、糖醛还原酶抑制剂非达司他等。因此,高效地构建苯并二氢吡喃药物优势骨架的合成方法具有重要的意义。 本研究组前期研究发现铑催化4-苯胺-α-重氮-β-酮酯类化合物的分子内芳香C-H插入合成了含氮杂环,尝试替换4-苯胺-α-重氮-β-酮酯类化合物为4-苯醚-α-重氮-β-酮酯类化合物,发现该反应可制备并二氢吡喃类衍生物。 本论文发展了铑催化剂催化的α-重氮-β-酮酯类化合物进行分子内芳香C-H插入反应以合成苯并二氢吡喃衍生物。该方法得率(>80%)高,且底物适用范围广;同时,对4-羰基色满衍生物进行了进一步衍生化,并尝试了鱼藤素的全合成。