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云南重楼(Paris polyphylla Smith var.yunnanensis(Franch.) Hand.-Mazz.)为重楼属(Paris L.)百合科(Liliaceae)植物,在我国主要分布于西南地区的云南、贵州和四川。重楼属植物在我国拥有悠久的药用历史,《本草纲目》记载,重楼属植物具有治惊风、去蛇毒、下三虫等功效。《滇南本草》记载的重楼主要为云南重楼,主治一切无名肿毒,攻各种疮毒痈疽,发背痘疔等症,利小便。2015版《中国药典》规定重楼药材的基原植物为云南重楼或七叶一枝花的干燥根茎,主要用于疔疮痈钟、咽喉肿痛、蛇虫咬伤、跌扑伤痛、惊风抽搐。近年云南重楼药材的需求日益增加,加之其生长周期长达7年之久,造成资源短缺,价格高涨。为了拓展资源,实现重楼资源的综合利用,本论文对被丢弃的云南重楼侧根的化学成分及其生物活性的开展了基础研究,为后期的综合利用打下物质基础。 本论文由两章组成。第一章综述了重楼属植物化学成分和生物活性研究进展。目前从重楼属17种植物中共分离报道了210个化合物,主要为甾体及其皂苷类,共计142个。这些化学成分在抗肿瘤、抗菌、止血、抗心肌缺血和免疫调节等方面显示出一定的生理活性。其中,薯蓣皂苷具有抗肿瘤、抗炎、抗艾滋病、降血脂、免疫调节以及保护胃黏膜的作用;而止血的主要成分是偏诺皂苷,且为一种新型的诱导血小板聚集激动剂。该综述为展开云南重楼侧根的化学成分以及生物活性的相关研究提供了一定的依据。 第二章第一节详述了对云南重楼侧根75%乙醇提取物化学成分的研究。对粗提物采用YWD-3F大孔吸附树脂、硅胶层析柱、反相材料(Rp-18)、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)和制备以及半制备HPLC等多种材料和分离手段,结合NMR、MS、UV、IR等现代波谱技术和化学方法,从中共分离鉴定了25个化合物,包括17个螺甾烷型甾体皂苷(1,3-18),5个胆甾烷型甾体皂苷(2,19-22),1个呋甾烷型甾体皂苷(23)和2个蜕皮激素类化合物(24和25)。其中化合物1为新的C-7连接β-OH的偏诺甾体皂苷衍生物,化合物2为新的脱氢克里托胆甾烷皂苷;化合物6-10为高氧化度、多糖链的水溶性螺甾烷甾体皂苷。其中化合物1,2,6-17,19-23,25为首次从云南重楼侧根中分离得到。 第二节对从云南重楼侧根中分离所得的20个甾体及其皂苷开展了抗乙酰胆碱酯酶活性的评价,发现这些化合物均表现出了不同程度的抑制活性。进一步的研究结果表明,化合物18的活性最好,其IC50值为39.23μmol/L。这些研究结果为后续进一步拓展云南重楼的用途,实现云南重楼资源的综合利用提供了一定的物质基础和活性依据。