论文部分内容阅读
氟比洛芬(flurbiprofen)是新一代的非甾体抗炎药物,临床用于肌肉、骨骼和关节疼痛,眼科手术中的缩瞳以及控制手术后眼前部分炎症.氟比洛芬在英、法、日、德、美均已上市,制剂有片剂、滴眼液.但氟比洛芬口服胃肠道刺激较大,为提高氟比洛芬在疼痛部位的药物浓度,减少口服用药的不良反应,该研究考察了氟比洛芬的理化性质和促透剂对氟比洛芬体外透皮特性的影响,并在此基础上,试制了新型的亲水性氟比洛芬巴布剂,对巴布剂进行了体仙外评价,为氟比洛芬透皮给药系统的开发生产提供依据.该试验采用均匀设计,考察了不同比例基质对巴布剂体外释放和快粘力的影响.根据实验结果,确立了最佳组方并制备了已布剂.对巴布剂进行了体内外评价,药物体外透皮速率呈零级过程,48h累积渗透 达32﹪;粘度附合中国药典(95版)标准.巴布剂在健康志愿者体内血药浓度的测定结果表明,氟比洛芬巴布剂起效较快,平均滞留时间明显延长,血药浓度波动减小.