【摘 要】
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吡哌酸是第二代喹诺酮类的抗菌药物,对于革兰氏阴性杆菌具有强的抗菌作用,对部分革兰氏阳性菌也有抑制作用,对其他的抗菌素没有交叉耐药性,毒副作用小,应用广泛。用于治疗消
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吡哌酸是第二代喹诺酮类的抗菌药物,对于革兰氏阴性杆菌具有强的抗菌作用,对部分革兰氏阳性菌也有抑制作用,对其他的抗菌素没有交叉耐药性,毒副作用小,应用广泛。用于治疗消化道感染、妇产科感染等感染。新华制药发展了4-氯嘧啶-5-羧酸乙酯衍生物为主体的合成法。本论文合成吡哌酸是缩合(丙酸锌为催化剂,原甲酸三甲酯、丙二酸二甲酯和尿素为原料,收率为69.84%)；水解(N,N-二甲基甲酰胺为催化剂,三氯氧磷为试剂,收率为90%)等一系列工序完成的。针对生产工艺中影响质量的关键因素,在中间体的制备上进行了改进,提高了产品收率和质量。更换了缩合和水解工序的催化剂,提高了嘧啶酯和氯酯的收率；降低胺酯与氯酯反应配比,减少了脱氢酯中杂质的产生；更换了粗品母液,提高了粗品质量。在吡哌酸乃至其他原料药生产过程中产品质量、GMP管理、人员素质、设备、生产原料及中间体等等,都对正常生产有一定影响,这就要求需要建立一套完善的质量控制体系来保障药品的正常生产。本论文在工艺的工业化控制方面也进行了探索,在提高了吡哌酸质量的前提下,也提高了产品的收率,五步收率达到了38%,现生产五步总收率35%。对各中间体和成品的结构进行了IR和UV表征。
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