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吡唑类衍生物常具有高效、低毒及环境友好的特点，在农药领域中扮演着十分重要的角色，是新农药创制研究中令人关注的化合物类型。本文在吡唑烷-3，5-二酮的1位引入酰基，4位引入取代苯肼基团，设计并合成了24种新型含取代苯肼基团的吡唑烷-3，5-二酮类衍生物，并初步筛选了其杀菌活性。 首先以丙二酸二乙酯为起始原料，经肼解、环合、酰化3步反应合成4-(1-羟基亚烃基)吡唑烷-3，5-二酮，再分别与乙酰氯、丁酰氯反应，得到中间体1-酰基-4-（1-羟基亚烃基）吡唑烷-3，5-二酮，此类中间体分别与取代苯肼反应得到8种1-丁酰基-4-（1-（2-（取代苯基）肼基）亚乙基）吡唑烷-3，5-二酮、8种1-乙酰基-4-（1-（2-（取代苯基）肼基）亚丁基）吡唑烷-3，5-二酮和8种1-丁酰基-4-（1-（2-（取代苯基）肼基）亚丁基）吡唑烷-3，5-二酮。采用FT-IR、1H NMR、MS及元素分析确认了目标化合物的分子结构。 采用菌丝生长抑制法测定了各目标化合物对4种供试植物病原菌小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、蔬菜灰霉病菌(Botrytis cinerea)、水稻纹枯病菌(Rhizoctoniasolani)和辣椒炭疽病菌(Colletotrichum capsici)的抑菌活性。结果表明，在10μg/mL浓度下，大部分化合物显示出显著的杀菌活性，其中苯环上的取代基为4-F、4-Cl和4-Br时，相应的化合物对4种供试病菌表现出更为突出的抑制活性。EC50值测定结果表明，大部分化合物对水稻纹枯病菌的EC50值小于0.5μg/mL，其中B7的抑制活性最高，EC50值为0.1210μg/mL。化合物A6、B5、B6和C8对小麦赤霉病菌的EC50值均低于相应对照药剂多菌灵的0.3849μg/mL，其中C8的抑制活性最高，EC50值为0.2580μg/mL。化合物B6和C8对蔬菜灰霉病菌的EC50值低于相应对照药剂肼菌酮的0.4492μg/mL，其中C8的抑制活性最高，EC50值为0.3501μg/mL。化合物B7对辣椒炭疽病菌的抑制活性最好，EC50值为0.2159μg/mL，低于对照药剂嘧菌酯的0.2875μg/mL。化合物A8、B6、C2和C8对4种病菌的EC50值均小于1.0μg/mL。