【摘 要】
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目的：研究纳米乳剂(NE)作为载体局部应用后对环孢素A(CSA)眼部吸收的影响.方法：制备0.05％CSA纳米乳剂(CSA-NE),测量zeta电位及粒径,分别考察单次滴眼给药后不同时间及突击滴眼(50μl/次/5min×5)后不同时间兔眼结膜、角膜及房水中和血中的药物浓度,CSA采用HPLC-MS/MS测定.同时以0.05％CSA蓖麻油溶剂作为对照.结果：CSA-NE的zeca电位为-0.036
【机 构】
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河南省眼科研究所,河南省角膜病实验室,郑州 450003
【出 处】
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第十二届全国角膜及眼表疾病学术大会暨第四届全国角膜屈光手术大会
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目的：研究纳米乳剂(NE)作为载体局部应用后对环孢素A(CSA)眼部吸收的影响.方法：制备0.05％CSA纳米乳剂(CSA-NE),测量zeta电位及粒径,分别考察单次滴眼给药后不同时间及突击滴眼(50μl/次/5min×5)后不同时间兔眼结膜、角膜及房水中和血中的药物浓度,CSA采用HPLC-MS/MS测定.同时以0.05％CSA蓖麻油溶剂作为对照.结果：CSA-NE的zeca电位为-0.036±0.135mv,粒径29.0±0.5nm.单次给药后：CSA-NE组,角膜中CSA的达峰浓度为1433.1±340.1 ng/g,达峰时间为30min,给药后48h后浓度仍为236.15±95.03ng/g；显著高于对照组各时间点(p＜0.01)；而对照组48小时已经检测不到.CSA-NE组结膜中CSA的达峰浓度为1445.5±410.2ng/g,达峰时间为30min,除3h、4h及8h外,其余各时间点CSA-NE组结膜中CSA的浓度均显著高于对照组(p＜0.05).突击给药后：CSA-NE组角膜和结膜中CSA在30mim 2h、4h、 8h、 24h、48h、 72h时间点的浓度分别为2790.8±409.2、 2465.0±225.6、 2297.2±490.9、 2106.7±428.5、 1135.3±.251.3、534.4±195.1及185.2±125.1ng/g和3365.0±806.1、 1459.8±293.8、 1304.7±492.2 931.5±317.9、 87.61±10.7、0及0ng/g,均显著高于对照组(p＜0.0001及＜0.05),对照组结膜和角膜中在24小时时已经检测不到.CSA-NE组和对照组的最高浓度分别为7.02±4.36 ng/ml和4.29±5.35 ng/ml.各给药组的血中CSA水平均低于检测限.结论：纳米乳载体显著增加了CSA在角膜和结膜中的分布,显著延长了药物在结膜和角膜中的滞留时间.
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