基于多组分Ugi反应的植物激活剂先导优化和生物活性研究

来源 :第八届全国新农药创制学术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:qazmlp159753
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植物激活剂是植物保护研究的新方向,多组分Ugi反应是一种由醛、胺、酸和异腈之间的、条件温和的定向缩合反应,在组合化学和全合成以及药剂的构效关系研究中具有广泛和重要的应用价值,该反应的各组分均整合到了目标分子中,具有原子经济性的特点,本文利用农药分子设计的原理将绿色的化学反应Ugi反应与绿色的农药植物激活剂的先导优化相结合,以具有自主知识产权的甲噻酰胺和商品化的噻酰菌胺等为基本骨架,设计合成了10个系列近200个新化合物,所有化合物的化学结构均经过NMR和HR MS的确证,对合成的新化合物进行了系统的杀菌活性和抗TMV活性测定以及诱导活性的研究,测定结果表明,部分新化合物具有很好的杀菌活性,部分新化合物具有很好的抗TMV活性,部分新化合物能够诱导黄瓜产生对病原真菌的抗性。新化合物诱导烟草抗TMV的活性正在测定过程中。研究结果为该类药剂构效果关系的研究奠定了基础。
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