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针对生物特有靶标结构进行生物合理设计是当今新型农药创制工程中的重要研究领域。烟碱型乙酰胆碱受体作为新医药和农药开发的重要靶标已经受到人们越来越广泛的关注。本文综述了烟碱乙酰胆碱受体的结构特征和作用于该特有靶标的新烟碱类杀虫剂的研究进展。结合在医药研究领域中针对烟碱型乙酰胆碱受体靶标开展大量医药分子设计的工作，展望基于烟碱乙酰胆碱受体靶标结构进行新型杀虫剂分子设计的广阔应用前景，为当今基于生物合理设计方法进行新农药创制提供了一条崭新的研究途径。