Identifying and Developing Novel Selective Non-Nucleoside DNA Methyltransferase 1 Inhibitors

来源 :2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:cmccetehi
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  The DNA methyltransferases (DNMTs) found in mammals include DNMT1,DNMT3A, and DNMT3B and are attractive targets in cancer chemotherapy. DNMT1 was the first among the DNMTs to be characterized, and it is responsible for maintaining DNA methylation patterns.
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会议
含3-吡啶基杂环化合物是一类PI3K/mTOR 双重抑制剂,具有优异的抗肿瘤活性[1,2],但是其毒性较大。本课题采用脲的结构片段替代了此类化合物结构中的乙酰氨基,或用苯甲酰胺片段替代吡啶片段,设计、合成了多个系列的化合物,采用1H NMR、13C NMR 和HRMS 表征目标化合物的结构。
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青蒿素是从菊科植物黄花蒿(Artemisia annua L.)中提取的一种含有过氧桥结构的倍半萜内酯,对各种疟疾均有疗效,具有高效、快速、低毒、安全等特点,青蒿素的发现成为抗疟药物发展史上的里程碑.
天然产物主要是由动植物产生的,微生物来源的天然产物不到总数的5%。但45%的微生物天然产物具有生物活性,其活性化合物的数量占到了活性天然产物总数的10%以上,仅抗生素就占到了8%左右[1]。
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Checkpoint kinase 1(Chk1)represents an attractive target for anticancer therapy and the development of small molecule Chk1 inhibitors has delivered new strategies for enhancement of traditional DNA-da
Microsomal prostaglandin E synthase-1(mPGES-1)is the terminal enzyme of the PGE2 production pathway.The inhibition of the mPGES-1 would result in reduced formation of PGE2,which is a main mediator of
近年来,光动力疗法在皮肤癌、胃肠癌、肺癌等恶性肿瘤的治疗上取得了显著的临床效果,有望发展为一种常规的治疗手段。光敏剂是决定光动力疗效的关键因素,如何克服光敏剂在水溶液中易聚集的倾向并进一步提高靶向性,是当前的研究焦点之一。