• 不 限
  • 期刊论文
  • 硕博论文
  • 会议论文
  • 报 纸
  • 英文论文
  2. 您的位置
  3. 首页
  4. 会议论文
  5. N-取代槐果酸衍生物的设计、合成及抗柯萨奇病毒活性研究

N-取代槐果酸衍生物的设计、合成及抗柯萨奇病毒活性研究

来源 :2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周 | 被引量 : 0次 | 上传用户：williamchu2008
【摘 要】
：
目的：设计、合成全新结构的抗柯萨奇病毒的槐果酸衍生物.方法：以槐果碱为原料,通过水解开环,保护、取代、脱保护等不同的反应,共设计合成22个化合物,结构经核磁共振氢谱、质谱等确证.体外测定其抗柯萨奇病毒B3(CVB3)活性,并对活性好的化合物进行了抗柯萨奇病毒B6(CVB6)、A16(CVA16)活性研究.结果：优选出化合物13h,其抗柯萨奇病毒B3活性为1.08μM,选择性治疗指数为106.9,同
【作 者】
：
唐胜 李玉环 高丽梅 蒋建东 宋丹青 
【机 构】
：
中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所 北京 100050,中国
【出 处】
：
2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周
【发表日期】
：
2012年5期
下载到本地 , 更方便阅读
下载此文 赞助VIP
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
　　目的：设计、合成全新结构的抗柯萨奇病毒的槐果酸衍生物.方法：以槐果碱为原料,通过水解开环,保护、取代、脱保护等不同的反应,共设计合成22个化合物,结构经核磁共振氢谱、质谱等确证.体外测定其抗柯萨奇病毒B3(CVB3)活性,并对活性好的化合物进行了抗柯萨奇病毒B6(CVB6)、A16(CVA16)活性研究.结果：优选出化合物13h,其抗柯萨奇病毒B3活性为1.08μM,选择性治疗指数为106.9,同时对柯萨奇病毒B6和A16也有一定活性,为全新结构的抗柯萨奇病毒的候选物.值得进一步研究.
其他文献
紫杉醇纳米晶体药物动力学及急性毒性研究
目的：以具有P-糖蛋白抑制功能的高分子辅料为稳定剂制备紫杉醇纳米混悬液,并考察其在小鼠体内的急性毒性与药物动力学.方法：采用溶剂-非溶剂挥发法制备紫杉醇纳米混悬液,并进一步冷冻干燥处理,考察其形态及粒径.以市售紫杉醇注射液为对照,采取梯度给药法一次性小鼠尾静脉注射,利用Bliss软件计算二者半数致死量(LD50)；小鼠尾静脉一次性注射10mg/kg 紫杉醇纳米混悬液和注射液,比较二者在小鼠体内的药
会议
紫杉醇纳米混悬液药代动力学急性毒性
玻璃苣提取物抗炎镇痛药理作用研究
本文研究玻璃苣水、醇提取物抗炎镇痛药理作用。采用二甲苯致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高及醋酸致小鼠扭体模型，观察玻璃苣的抗炎镇痛作用。通过研究发现玻璃苣的水、醇提取物可明显减轻二甲苯致小鼠耳肿胀和醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高及减少小鼠的扭体次数。研究可得出玻璃苣具有显著的抗炎镇痛作用。
会议
玻璃苣抗炎镇痛
罂粟科白屈菜族药物资源的植物化学和生物学研究
罂粟科白屈菜族植物含有多种药用成分，其在中医药中的应用已有很长的历史。随着对白屈菜族药物资源的日渐关注，已在多种白屈菜植物中发现更多的生物碱，黄酮，萜类，糖苷及许多其它化合物，已有关于其化学分类，分子系统发育和药理作用的研究。基于药用亲缘学指导思想，作者总结白屈菜族的植物化学，药理学，化学分类学和分子系统学及其与药效和毒性的关联。用文献分析白屈菜研究方法的全球进展。白屈菜族化合物和提取物最显著的药
会议
白屈菜族化学成分药理学化学分类学分子系统发育药物资源
DDAH2启动子异常甲基化修饰与冠心病患者内皮祖细胞功能异常密切相关
目的：检测冠心病患者外周血内皮祖细胞(Endothelial progenitor cells,EPCs)二甲基精氨酸二甲胺水解酶2(dimethylarginine dimethylaminohydrolase,DDAH2)启动子DNA甲基化水平,并探讨其甲基化水平与EPCs功能的关系.方法：采用密度梯度离心法分离25例冠状动脉造影阳性患者(至少有一支冠状动脉血管狭窄＞50％.)和15例匹配的健
会议
内皮祖细胞二甲基精氨酸二甲胺水解酶2动脉粥样硬化DNA甲基化粘附功能
利用斑马鱼模型研究靛玉红及其衍生物抑制血管生成作用的构效关系
目的 快速而可靠的药物筛选模型对于先导化合物的发现、药物结构的改造、以及中药的现代化研究都具有重要意义.斑马鱼血管生成模型是目前先进的兼具整体性和快速性双重特性的药物筛选模型,利用斑马鱼模型考察中药单体靛玉红及其衍生物的抑制血管生成活性及其量效关系,可为斑马鱼模型在新药构效关系研究中的应用提供实验依据.方法 选用TG(VEGFR2：GFP) 系血管荧光转基因斑马鱼作为筛选模型,分别用中药单体靛玉红
会议
斑马鱼血管生成靛玉红靛玉红-3’-单肟6-溴-靛玉红-3’-单肟
没食子酰葡萄糖类化合物及其生物活性与初步合成
会议
痛血康对痛经模型大鼠的治疗作用及机制研究
目的：研究痛血康胶囊对痛经模型大鼠的疗效及作用机制.方法：大鼠腹腔注射催产素造成痛经模型,研究痛血康对催产素所致大鼠扭体反应的抑制作用、对痛经模型大鼠离体子宫收缩活动及血浆中β-EP、子宫匀浆中PGF2α含量的影响.结果：痛血康能够明显缓解催产素所致大鼠子宫剧烈收缩引起的疼痛作用,降低痛经大鼠离体子宫平滑肌收缩强度；能够明显增加痛经模型大鼠血清β-EP 含量,降低子宫组织中PGF2α含量；结论：痛
会议
痛血康原发性痛经β-EP含量PGF2α含量
A quality evaluation strategy for a variety of sources of Rhizoma Coptidis:chromatographic fingerpri
目的：一些具有确切生物活性的植物产品，由于材料基源的差异被划分为不同的等级。本试验以黄连为例，期望建立一种能更好的综合评价不同植物品种质量的方法。方法：本试验采用HPLC 结合微量量热法来建立三种不同基源的黄连(味连、雅连、云连)的色谱指纹图谱(CF)及生物指纹谱(BF)。从不同浓度的黄连对痢疾杆菌生长P-t 曲线的影响得到相关生物学定量参数，并利用典型相关分析法(CCA)分析CF 与BF 之间的
会议
黄连多基源质量控制化学指纹谱生物指纹谱
甘草与京大戟配伍-P-糖蛋白的角色
中药十八反是中医界沿袭数千年的用药禁忌。有研究表明，甘草与反药合用前后对细胞色素P450具有不同的调控作用。令人感兴趣的是P-gp的底物特异性很大程度上与细胞色素P450同工酶(CYP3A1-3)相似，二者有很多重叠的底物。那么，这些反药对合用前后也有可能对肠粘膜P-gp产生不同的调节作用，这可能是反药合用引起临床上产生毒性的原因。
会议
Peking spurgeLiquorice rootIncompatibility pairsUssing chamber methodIn situ
ZX-1201通过靶向作用水通道蛋白-1(AQP1)与转化生长因子-β1(TGF-β1)抑制胰腺癌细胞系PANC-1发生上皮间质转化(EMT)
目的 本研究目的在于揭示天然产物ZX-1201对于胰腺癌细胞PANC-1的抗肿瘤作用。方法 预孵育不同浓度的ZX-1201后,利用MTS试剂盒对于PANC-1细胞的细胞活力进行测定,并利用划痕试验以及Transwell小室检测细胞迁移。光镜则记录细胞的形态改变。定量PCR,免疫荧光以及免疫印迹实验用于检测水通道蛋白-1,转化生长因子-β1及其相关上皮间质转化(EMT)的蛋白。进而,我们进行了水通道
会议
ZX-1201胰腺癌PANC-1上皮间质转化(EMT)水通道蛋白-1转化生长因子-β1(TGF-β1)