非那甾胺醇质体和脂质体的经皮渗透比较研究

来源 :2007浙江省医学会临床合理用药和药剂学术研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:dv_lover
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目的:比较醇质体与脂质体作为甾体药物非那甾胺经皮传输载体的给药特性。 方法:分别采用注入法和薄膜分散法制备非那甾胺醇质体和脂质体;用透射电镜观察所得醇质体和脂质体的形态,并测定了它们的粒径、电位、包封率及载药率等参数;采用TK-6A型扩散池用人皮进行经皮渗透研究。 结果:非那甾胺醇质体和脂质体粒径均在100nm左右(醇质体92±4.0nm vs.脂质体129±6.1nm),两者的表面荷电性相反,前者为-17.0±1.2mV,后者为8.9±0.2mV。醇质体的包封率与脂质体接近(78.1±3.4% vs. 71.2±5.7%),但是前者的载药率是后者的6倍余(5.59×10-2 mol·mol-1 vs. 0.902×10-2 mol·mol-1)。醇质体的经皮渗透速率(1.34μg·cm-2·h-1)是脂质体的3.2倍;24小时时药物在皮肤中滞留量为醇质体24.3±3.0 μg·cm-2vs.脂质体9.7±1.1μg·cm-2,药物在表皮层和真皮层的分布比例呈明显的倒置现象。 结论:醇质体与脂质体相比较,能显著促进非那甾胺的经皮吸收,而脂质体在减少全身吸收、突出局部疗效有一定优势。
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