HPCE分离、测定血浆样品中盐酸多奈哌齐对映体及药动学研究

• 作 者: 陆益红[1]张玫[1]孟群[1]张正行[2]
• 机 构: 江苏省药品检验所,江苏南京 210008
• 出 处: 中国药学杂志岛津杯第七届全国药物分析优秀论文评选交流会
• 发表日期: 2005年期

　　盐酸多奈哌齐(donepezil hydrochloride,E2020)为新一代中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,其分子结构中具有一个手性中心,一般以外消旋体的形式供临床治疗早、中期阿尔茨海默氏病。文献报道[1～2]的人体药动学研究均为E2020的外消旋体。由于手性药物的反应靶器官能识别立体异构体,其对映体经常存在不同的药理活性,在体内的吸收、分布、代谢转化和排泄以及药动学方面也常存在显著的差异。因此一些发达国家对手性药物的申报要求进行对映体拆分和药理活性检测。本实验首次应用高效毛细管电泳，将磺化-β-环糊精作为手性添加剂实现了E2020对映体的拆分。与手性柱HPLC相比前者具有高效、简捷、快速、低廉、有机溶剂消耗少等优点。