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目的：建立人血浆中HPLC-MS-MS测定法，研究两种石杉碱甲片在正常人体的相对生物利用度。
方法：以盐酸伪麻黄碱为内标，血浆样品经乙酸乙酯萃取，以0.296甲酸溶液-甲醇(15/85，V/V)为流动相，经汉邦C18柱(4.6mm×150mm，5 μm)分离后，采用HPLC-MS-MS联用法检测，18名健康男性志愿者采用双周期随机交叉试验设计。分别单剂量口服石杉碱甲片(T或R)0.2 mg后测定二者的相对生物利用度。
结果：石杉碱甲与内标分离度好，内源性杂质不干扰测定，在0.0508~5.080 μg.L-1(r=0.9998)范围内石杉碱甲浓度与峰面积比的线性关系良好，定量限为0.0508μg.L-1,回收率为101.8％-109.8％(n=5)，日内RSD为1.8％-4.8％(n=5);日间RSD为2.3％-8.7％(n=15)。单次服用0.2 mg石杉碱甲片后的T与R的AUC0→24分别为16.35±3.42 μg.h.L-1和16.38±3.61 μg.h.L-1;AUC0→∞分别为17.53±3.80 μg.h.L-1和17.70±3.97 μg.h.L-1;Cmax分别为2.47±0.49μg.L-1和2.51±0.51 μg.L-1;Tmax分别为1.3±0.4 h和1.2±0.3 h;t1/2分别为5.9±0.8 h和6.2±0.7 h。与R相比，T的相对生物利用度为100.5±10.1％。
结论：该方法准确度高，灵敏度好，可用于石杉碱甲人体内过程研究。方差分析结果表明2种制剂的主要药动学参数之间无明显差异，双单侧t检验结果表明两种制剂为生物等效制剂。