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黄连解毒散分别制成超微粉和细粉，给家兔灌服，采用HPLC测定家兔体内栀子苷的血药浓度，血药浓度-时间数据经PKS(Pharmaceutical Kinetics Software)药代动力学分析软件处理，比较黄连解毒散超微粉、细粉中栀子苷在家兔体内的药代动力学参数，探讨超微粉碎技术对黄连解毒散有效成分栀子苷的药代动力学影响。结果显示，黄连解毒散超微粉、细粉中栀子苷的药代动力学最佳房室模型均为一级一室开放模型。其主要药动学参数分别为：药物的吸收相半衰期(T1/2ka)为0.14和0.36h，药物的消除相半衰期(T1/2ke)为1.70和1.41h，达峰时间(Tpeak)为0.672和0.957h，达峰浓度(Cmax)为0.627和0.419μg·mL-1，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为1.899和1.356(μg·h)mL-1，与细粉比较，黄连解毒散超细微粉达峰时间缩短；峰浓度提高；血药浓度-时间曲线下面积增加。上述结果表明，超微粉碎技术可显著提高黄连解毒散有效成分栀子苷的生物利用度。