T型钙通道和心血管及神经系统疾病

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本文对T型钙通道和心血管及神经系统疾病治疗及药物设计进行了研究。低电压T型钙通道广泛分布在各种类型细胞中,包括心血管和神经元细胞中,与高电压钙通道不同,在接近膜静息电位的低度去极化时即能被激活,因而有利于心脏起博和神经元细胞在生理状态下接近静息时对兴奋和电反应的调节。但对T型钙通道在疾病中的作用所知有限。近年耒因为克隆出3种T型钙通道α1亚单位的基因,使深入研究实验动物疾病时T型钙通道的性质、药理、体内分布、基因调节成为可能。转基因动物实验巳证明T型钙通道不仅是治疗肾性高血压、心率失常也是治疗意识丧失型癫痫及神经性疼痛的重要药物靶点。此外,细胞内钙超载还与房颤、心衰、偏头痛、阿尔茨海默病、睡眠障碍等的发病有关,所以盼望有新的T型钙通道阻断剂出现。有报道efonidipine能选择性地抑制低电压T型钙通道,有望成为选择性阻断剂。此外,近年来调控T型钙通道活性的分子机制的研究取得新的达展,对新药的开发有所启迪。文章建议,应对治疗心血管及神经系统疾病的药物靶点T型钙通道,及其阻断剂的研究,给予更多的关注。
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