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以邻甲基苯甲酸为原料,经酯化、酰化、成盐、环化4步反应,合成了化合物5-(2-甲苯基)-1,3,4-噁二唑-2-硫醇(5).化合物5再经烷基化、间氯过氧苯甲酸氧化合成了31个1,3,4-噁二唑衍生物(6a-k,7a-j,8a-j).采用IR、1H NMR、MS和元素分析确证了目标化合物的结构.生物活性测定结果表明,在100μg/mL浓度下,各目标化合物对植物病原菌具有显著的抑制活性,化合物6a-c、7a-d、7h-7j和8a-c的抑菌活性较为突出,其中化合物8a对小麦赤霉病菌、蔬菜灰霉病菌、小麦纹枯病菌和辣椒炭疽病菌的EC50值分别达到6.3μg/mL、5.6μg/mL、1.7μg/mL和11.5μg/mL.