【摘 要】
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目的 研究痰热清注射液中主要活性成分黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在大鼠体内药动学过程及其参数.方法 大鼠单剂量(1.25、2.5和5.0 mL/kg)或多剂量(5.0 mL/kg)静注给
【机 构】
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中国药科大学药物代谢动力学重点实验室,南京 210009
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
论文部分内容阅读
目的 研究痰热清注射液中主要活性成分黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在大鼠体内药动学过程及其参数.方法 大鼠单剂量(1.25、2.5和5.0 mL/kg)或多剂量(5.0 mL/kg)静注给予痰热清注射液,同时提取三种成分,LC-UV方法测定大鼠血浆中黄芩苷的浓度,LC-MS方法测定两种胆酸的浓度.采用BAPP 3.0计算药动学参数.结果 大鼠单剂量静注痰热清注射液后,黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的t1/2基本不受剂量变化的影响,30rain＜ t1/2.baicalin＜t1/2.ursodeoxycholic acid＜t1/2.chenodeoxycholic acid＜ 120 min；在1.25～5.0 mL/kg剂量范围内,黄芩苷和熊去氧胆酸的Cmax和AUC0～6h均与剂量呈良好的线性关系(r＞0.99)；鹅去氧胆酸的Cmax与剂量呈线性关系(r＞0.98),而AUC0～6h与剂量呈正相关性.多剂量静注痰热清注射液后,黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的平均血药浓度Cmax.5min分别为131.495±21.028、140.77±16.33和21.27±2.31,蓄积常数R分别为83.3％,118.5％, 168.0％.结论在研究的剂量范围内,黄芩苷和熊去氧胆酸在大鼠体内的消除过程是线性的,而鹅去氧胆酸可能是线性的.多剂量静注痰热清注射液后,黄芩苷和熊去氧胆酸的血药浓度无明限蓄积现象,而鹅去氧胆酸有蓄积倾向,半衰期延长,清除率降低.
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