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目的：回顾性研究PXR基因多态性对他克莫司血谷浓度及其所致不良反应的影响，为实现他克莫司的个体化用药提供理论依据.方法：用PCR-直接测序法检测所有入选患者PXR 7635A>G(rs6785049)和PXR 24381A>C(rs1523127)基因多态性，采用AS-PCR方法对PXR 6碱基缺失(rs3842689)突变进行分型，利用化学发光微粒子免疫分析技术检测肾移植患者的FK506血药浓度，比较分析不同基因型患者他克莫司C0/D值及其不良反应的关系.结果：280位肾移植受者PXR rs3842689、rs6785049、rs1523127突变频率分别为26.07％、11.79％和16.07％.对照组与各不良反应组间各位点的突变频率差异均无统计学意义.PXR rs3842689野生纯合子WW基因型是FK506致胃肠道反应的危险因素.结论：PXR基因多态性对肾移植术后他克莫司的个体化用药具有一定的指导作用，其中PXR rs3842689野生纯合子WW基因型是FK506致胃肠道反应的危险因素.