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目的:进行硫酸酯化的植物多糖PS20体外抗艾滋病毒(HIV)等性传播病原体的活性及其安全性的初步评价。
方法:以合胞体形成抑制实验和HIV-1 p24 ELISA检测,测定样品抗HIV-1的活性;以时间过程实验和细胞融合实验,探讨其作用靶点;以空斑形成抑制实验测定样品对HSV的抑制作用;以MTT法测定其对细胞的毒性作用和对白色念珠菌的抑制作用;以微量稀释法测定样品对淋病淋球菌和对阴道正常菌群乳酸杆菌分离株的抑菌作用。
结果:PS20抗HIV-1ⅢB、HIV-1Ada-M和HIV-1Bal、HSV-I和II的半数有效浓度(EC50)分别为0.26 M、0.46M、0.90 M、3.45 M、0.70 M;其治疗指数(TI=IC50/EC50)分别为653、50、39、85、362。对宫颈上皮细胞和人包皮角朊细胞增殖的50%抑制浓度(IC50值)大于70mM。对白色念珠菌和淋病淋球菌的最小抑菌浓度(MIC)大于330mM,对阴道正常菌群乳酸杆菌最小抑菌浓度(MIC)大于1mM。
结论:PS20显示较高的抗HIV-1和HSV活性,对表皮细胞的毒性较低,不影响阴道的正常菌群的增殖,对白色念珠菌及淋病淋球菌无明显抑制作用。
提示:PS20是具有较好开发前景的杀微生物剂候选物。