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他克莫司(FK506)作为一种强有效的免疫抑制剂，自从1994年FDA批准用于实体器官移植以来，目前已广泛用于各种器官移植术后排斥反应的预防和治疗。然而，该药的生物利用度和药物代谢动力学参数个体差异大，口服生物利用度为4％-89％，平均为21％。FK506主要经肝脏细胞色素P450 3A(CYP3A)代谢，同时也是多要耐药(MDR1)基因编码产物P一糖蛋白(P-gp)的底物，研究表明CYP3A或P-gp的抑制剂或诱导剂与FK506存在药物相互作用。于是CYP3A和P-gp的抑制剂地尔硫卓便常与FK506合用，提高FK506浓度减少其剂量。
最近在临床实践中发现肾移植患者在合用中药护肝药五味子提取物制剂五酯片时，FK506血药浓度显著升高。本研究以肾移植患者为对象，研究并比较地尔硫卓和五酯片对FK506药动学的影响。