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目的:制备羟基喜树碱的纳米胶束,提高其有效形式内酯型所占比例。方法:用溶剂法制备羟基喜树碱的磷脂复合物,用探头超声法将磷脂复合物分散成为纳米胶束,在离体血浆中考察内酯型的稳定性。结果:最终药物结合率可达到90%以上,经探头超声后的纳米胶束的粒径可减小到110nm。离体血浆实验表明,药物形成磷脂复合物后可显著提高内酯型所占比例,减少开环现象的发生。