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针对天然产物复杂体系中活性成分筛选过程复杂繁琐、耗时耗力的问题进行研究，构建了在线生物固相萃取-液相色谱联用体系。首先合成黄嘌呤氧化酶负载的SiO2纳米材料并填充成固相萃取柱，通过四通转换阀和六通进样阀构成的交换界面与液相色谱在线联用，一次进样通过一个DAD检测器同时获取生物色谱和活性化合物的液相色谱。使用阳性和阴性对照考察了联用体系的适应性、稳定性和重现性。并将该体系用于筛选和分析金银花及其肝微粒体孵育体系，发现六个咖啡酰奎宁酸类原形化合物以及三个单咖啡酰奎宁酸类代谢物具有一定的黄嘌呤氧化酶抑制活性。该联用技术为简便、快速、高效筛选分析天然复杂体系中的活性成分提供了可能。