【摘 要】
：
目的 以右美沙芬为CYP2D1和CYP3A的探针,研究黄芩苷对右美沙芬在大鼠体内外代谢的抑制作用.方法 采用自身交叉对照实验,研究黄芩苷(900 mg·kg-1)单次及多次(12 d)给药对
【机 构】
：
郑州大学 临床药理研究所 郑州 450002
【出 处】
：
第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
论文部分内容阅读
目的 以右美沙芬为CYP2D1和CYP3A的探针,研究黄芩苷对右美沙芬在大鼠体内外代谢的抑制作用.方法 采用自身交叉对照实验,研究黄芩苷(900 mg·kg-1)单次及多次(12 d)给药对大鼠体内右美沙芬(10 mg·kg-1)药动学的影响(n=8).采用高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠肝微粒体孵育体系中右美沙芬代谢物去甲右美沙芬(CYP2D1介导)和3-甲氧基吗啡喃(CYP3A)和大鼠血浆中右美沙芬的浓度.结果 黄芩苷体外对大鼠CYP2D1和CYP3A介导的右美沙芬代谢有浓度依赖性抑制作用,Ki分别为86.46和151.30μM,抑制机制均为非竞争性抑制.药动学结果表明,黄芩苷单次、多次给药均显著提高右美沙芬的血药浓度.对照组、黄芩苷单次给药组及黄芩苷多次给药组右美沙芬的主要药动学参数AUC0-t值分别为2379.9±475.6、3383.7±985.1和2739.9±475.6 ng.mL-1·h-1,AUC0-∞值分别为2570.9±679.3、3539.4±1043.9和2957.7±679.3 ng·mL-1·h-1,两合并黄芩苷给药组AUC均显著高于对照组(P＜0.05)；对照组、黄芩苷单次给药组及黄芩苷多次给药组大鼠体内右美沙芬的CL值分别为4.20±0.91,2.97±0.89和3.64±0.57 L·kg-1·h-1,黄芩苷单次给药组CL显著低于对照组(P＜0.001).结论 黄芩苷在体外、体内均可显著抑制大鼠CYP2D1和CYP3A对右美沙芬的代谢.
其他文献
性在中国一直是一个半遮半掩的话题，但是，你不能否认，性除了是人类最基本的生理活动之外，同时，它还是一个全面衡量人类心理、生理、健康等各个方面的标准。 *国人“性商”远低欧美 根据性商的指标测定，专家们得作出一个结论：中国男性的“性商”远低于欧美男性。英国某项全球性调查报告显示，全球成人一年性行为次数平均是97次，美国人为124次，中国人则仅有63次。而据中国有关部门2000年的调查，目前2
目的 考察黄芩苷对CYP2E1探针药物-氯唑沙宗在大鼠体内药动学的影响,并探讨其作用机制.方法 采用自身交叉对照实验,研究黄芩苷不同剂量单次给药(225和450 mg·kg-1,iv)对
人们对商业保险存在认识上的误区首先,将商业保险公司看作政府的一个职能部门。在一些人看来,保险公司和民政福利有几分相似,特别是一些失去医疗保障和退休金的个体工商户,
风油精主要由薄荷、桉叶油、丁香粉、樟脑、香油精组成,具有提神醒脑、解暑避邪、祛风镇痛、驱蚊止痒等功效,是夏日居家、旅行必备的良药,但在使用时有以下禁忌:●孕妇忌用樟
清乾隆时,毕沅曾在陕西任巡抚等职,政声颇著,史多佳评。毕在陕时,与关中回民有一定接触,在特定历史背景下,毕能坚守思想的独立性,表现出一代名儒显宦的宽广气度和文化容量,值
为有效加强城市基层社会治理,全面提升城市社区群众满意度,兰陵县紧紧抓住城市社区物业管理服务这一“牛鼻子”,夯实基层力量,健全工作机制,理顺物业管理服务领域相关部门职
用聚丙烯酰胺凝胶垂直板电泳测定了金柑属(Fortunella)、枳属(Pon-cirus)和柑桔属(Citrus)30个分类群花瓣的过氧化物酶同工酶。根据谱带的异同,分析了彼此之间的亲缘关系。结
新冠肺炎疫情期间,习近平总书记多次强调,战胜疫情离不开科学支撑.《中共中央关于制定国民经济和社会发展第十四个五年规划和二○三五年远景目标的建议》(以下简称《建议》)
山茶花劈接、是以普通油茶种子催芽后长出的胚芽作砧木,用山茶花母株当年萌发的春梢作接穗进行嫁接的一项新技术。我所自1980年开始,用劈接法嫁接茶花一万多株,成活率达90％以
白璎是我的同乡,镇海人。这个电影《早春二月》中的芙蓉镇,院士云集、画家辈出,总是令人骄傲。出生于上海的白璎,每每在简历中郑重地写下:浙江镇海人。去年,他陪伴同济毕业的