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美托洛尔(Metoprolol,美多心安,倍他乐克,Betaloc),可选择性阻断β1 受体,几乎无膜稳定作用。人体对该药口服吸收完全,具有首过效应,生物利用度可达40％。美托洛尔是临床常用的抗高血压和心绞痛药物,其治疗指数低、安全范围较窄,因此其代谢多态性尤其得到重视。因药物中的杂质多数具有潜在生物活性,会影响药物的安全性和有效性,甚至产生毒性作用,美托洛尔存在多种杂质,对其杂质的控制要求极其严格,为此我们开展了美托洛尔杂质B 的合成研究,为检测和控制美托洛尔杂质奠定物质基础。