强效无致瘾镇痛剂S0-3的发现、作用靶点及临床前研究

来源 :第12届生物毒素研究及医药应用学术大会 | 被引量 : 0次 | 上传用户：guofy

【摘要】

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　　利用Race方法及ω-芋螺毒素信号肽保守序列,从中国南海线纹芋螺毒腺中获得新型ω-芋螺多肽SO-3的基因序列, 该肽含25个氨基酸残基(CKAAGKPCSRIAYN CCTGSCRSGKC-NH2)、三

【作者】

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戴秋云周晓巍黄培堂卢柏松王红王菲董铭心刘珠果吴晓玲刘凤云周艳荣于芳赵东肖彩魏娟娟余硕李拓周志杰宁胡莹黄翠芬

【机构】

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军事医学科学院生物工程研究所,北京100071

【出处】

：

第12届生物毒素研究及医药应用学术大会

【发表日期】

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2015年期

【关键词】

：

镇痛剂作用靶点镇痛活性芋螺毒素氨基酸残基安全性试验中国南海溶液结构

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　　利用Race方法及ω-芋螺毒素信号肽保守序列,从中国南海线纹芋螺毒腺中获得新型ω-芋螺多肽SO-3的基因序列, 该肽含25个氨基酸残基(CKAAGKPCSRIAYN CCTGSCRSGKC-NH2)、三对二硫键.随后我们合成了该肽并进行了镇痛活性测定,发现其镇痛活性与已上市的MVIIA相当,通过膜片钳试验证实其为专一性N-钙通道抑制剂,NMR溶液结构显示其含3股反平行β-折叠、4个β-转角.初步的安全性试验(小鼠、金鱼)表明其毒性低于MVIIA.

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