【摘 要】
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曲西立滨(TCN)作为一种三环核苷化合物,Scram和Townsend于1971年完成了其首次合成[1]。水溶性前体药物5,-单磷酸曲西立滨(TCN-P)在对它们进行初步测试时,发现它们作为抗肿瘤剂具有良好的潜力,曲西立滨会抑制人前列腺癌PC-3细胞系中的Akt 308位的酸和473位丝氨酸的磷酸化以及Akt的活性。曲西立滨的合成最初是以丰加霉素为原料来进行合成,虽然现在已经有相关合成丰加霉素的方
【机 构】
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江西科技师范大学有机功能分子研究所 南昌330013
【出 处】
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中国化学会第十三届全国有机合成化学学术研讨会
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曲西立滨(TCN)作为一种三环核苷化合物,Scram和Townsend于1971年完成了其首次合成[1]。水溶性前体药物5,-单磷酸曲西立滨(TCN-P)在对它们进行初步测试时,发现它们作为抗肿瘤剂具有良好的潜力,曲西立滨会抑制人前列腺癌PC-3细胞系中的Akt 308位的酸和473位丝氨酸的磷酸化以及Akt的活性。曲西立滨的合成最初是以丰加霉素为原料来进行合成,虽然现在已经有相关合成丰加霉素的方法[2],但仍然较困难,因此,我们亟需一种新的合成方法来合成曲西立滨。本文通过以4-氨基-5-氰基-6-溴-7H-吡咯[2,3-d]嘧啶为原料,报道了以微波促进的Vorbrüggen糖苷化反应为关键步骤,研究了用全氟丁基磺酸钾、三甲基氯硅烷、三氟甲磺酸三甲基硅脂及硅基化试剂(N,O-双(三甲基硅基)乙酰胺、六甲基二硅胺烷)通过微波加热下一锅法合成7-去氮核苷,而后经过多步反应得到曲西立滨。
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