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目的:建立人血浆中伏立康唑的液相色谱—串联质谱法（HPLC-MS/MS）,研究两种伏立康唑片的相对生物利用度。方法:采用Waters Atlantis C18柱,流动相为乙腈-0.2%冰醋酸水溶液(内含20 mmol·L-1醋酸铵)（60:40,v/v）,流速为0.2 mL·min-1;选择多反应离子检测（MRM）方式进行定量分析,用于监测的离子为质荷比m/z350.9→281.4（伏立康唑）和m/z307.9→220.3（内标氟康唑）。18名健康志愿者以随机交叉方式分别单次口服伏立康唑分散片（T）或伏立康唑片（R）0.2 g后于不同时间点取血,样品以新建立的HPLC-MS/MS法测定,研究比较两制剂的药动学及相对生物利用度。结果:伏立康唑与血浆中内源性杂质分离度好,伏立康唑在27.35～3500ng·mL-1浓度范围内与峰面积比线性良好,最低定量浓度为27.35 ng·mL-1。样品提取回收率为77.9%～97.3%,相对回收率为97.88%～105.69%,日内精密度（RSD）小于9.79%,日间精密度（RSD）小于9.45%。单剂量口服伏立康唑分散片（T）和伏立康唑片（R）0.2 g后两种制剂的Cmax为717.9±325.1μg·L-1、671.8±243.3μg·L-1;Tmax为1.1±0.5 h、1.13±0.4 h;AUC0-24为3729.1±1887.7 h·μg·L-1、3811.2±1836.6 h·μg·L-1;T1/2为6.7±1.9 h、6.7±1.7 h。结论:该方法简单快速,灵敏度高,可用于伏立康唑的临床治疗监测。药动学参数经方差分析表明两种制剂中伏立康唑的主要药动学参数之间均无明显差异,两制剂为生物等效制剂。