【摘 要】
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凝血酶受体拮抗剂是一类新型的抗血栓药物.默沙东公司的vorapaxar于今年5月份被美国药监局批准上市治疗有心脏病发作史但无短暂脑缺血发作史或中风史的心血管病患者.从vorapaxar的临床试验结果证明它是有显著药效的，但也有不良出血反应，尤其是对有中风史的患者.新型凝血酶受体拮抗剂应在出血副作用方面比vorapaxar有明显改进.F16618是法国Pierre Fabre研究所发表的凝血酶受体拮
【机 构】
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青岛理工大学,青岛市市北区抚顺路11号,266033 辉源生物科技有限公司,上海市浦东区瑞庆路59
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凝血酶受体拮抗剂是一类新型的抗血栓药物.默沙东公司的vorapaxar于今年5月份被美国药监局批准上市治疗有心脏病发作史但无短暂脑缺血发作史或中风史的心血管病患者.从vorapaxar的临床试验结果证明它是有显著药效的，但也有不良出血反应，尤其是对有中风史的患者.新型凝血酶受体拮抗剂应在出血副作用方面比vorapaxar有明显改进.F16618是法国Pierre Fabre研究所发表的凝血酶受体拮抗剂，有较好的体外、体内活性及药代性能，且结构简单.我们在F16618基础上设计、合成了一系列新型凝血酶受体拮抗剂，对它们的凝血酶受体拮抗活性和对人体及大鼠肝微粒体的稳定性进行了研究.发现，这些新化合物具有与F16618相似的体外活性及代谢稳定性.
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A complete set of new photolabile nucleoside phosphoramidites were synthesized and then site-specifically incorporated in a siRNA strands for phosphate caging.Single caging modification was made along
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Metastasis is the overwhelming cause of mortality in patients with solid tumours.It is a complex and dynamic process,starting with local invasion,followed by intravasation into the systemic circulatio