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目的：探讨秦皮甲素在人体肠道菌群及大鼠体内的转化规律。方法：将秦皮甲素与人体肠道菌群厌氧培养0-72h，利用TLC、HPLC测定培养液中代谢产物。以秦皮甲素灌胃12只大鼠(100mg/kg)，利用LC/ESI-MS检测检测6-48h小便中的代谢产物。结果：人体肠道菌群可将秦皮甲素转化为秦皮乙素，以8-12h为转化高峰，但不能进一步转化秦皮乙素。大鼠尿液中发现6种秦皮甲素的代谢产物；其中6-hydroxy-7-sulf-coumarin与6-O-methyl-7-sulf coumarin为新发现的代谢物，其硫酸化基团提示其抗病毒作用。结论：人体肠道菌将秦皮甲素转化为药理活性更强的秦皮乙素，生物赋活作用明显。大鼠可进一步转化秦皮甲素代谢产物，获得更多药效物质。提示肠道菌群与机体对秦皮甲素的协同转化作用。