【摘 要】
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本实验选择6-巯基嘌呤为模型药物，6-巯基嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药物药物，可用于各种急性白血病的治疗。其上市产品为6-巯基嘌呤一水合物，但其生物利用度只能达到16％左右，其中的主
【出 处】
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第四届全国晶型药物研发技术学术研讨会
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本实验选择6-巯基嘌呤为模型药物，6-巯基嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药物药物，可用于各种急性白血病的治疗。其上市产品为6-巯基嘌呤一水合物，但其生物利用度只能达到16％左右，其中的主要原因是其溶解度较低，大约为0.135 mg/mL.在本文中，我们通过溶液法和加液研磨法制备6-巯基嘌呤与2,4-羟二基苯甲酸的共晶，并且在甲醇溶液中得到了共晶的单晶，通过单晶X射线衍射分析得出共晶的结构，并且通过X射线粉末衍射，DSC，IR对其进行了表征。6-巯基嘌呤一水合物原料药和共晶在pH为6.8的缓冲溶液中的最大溶解度和溶出速率实验证明：6-巯基嘌呤与2,4-羟二基苯甲酸制备成的共晶比6-巯基嘌呤一水合物原料药的最大溶解度提高了2倍并且溶出速率也有所提高。
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