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吉西他滨是一种重要的嘧啶类抗肿瘤临床用药，然而，吉西他滨较短的半衰期、强亲水性、以及大剂量使用时肝脏和肾脏毒性等问题，严重地影响疗效。为了克服这些缺陷，本文利用酶促-化学合成法制备了具有PEG 和吉西他滨侧链的两亲无规共聚物：聚(单甲氧基PEG-甲基丙烯酸酯-共-5'-O-乙烯己二酰基-吉西他滨)poly(mPEG-co-VAG)，并对该聚合物的结构、胶束组装性质、临界胶束浓度、形成胶束粒子的形貌、细胞毒性、药物缓释等性质进行了研究。