【摘 要】
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HB是从海洋湖沼类软体动物园背角无齿蚌Anodonta Woodiana(Lea)中提取的一组抗肿瘤活性糖蛋白类物质。动物实验表明,仅腹腔注射有效,口服无效,由于HB分子量较大,注射容易产生过敏反应,使得临床应用受到了限制。因此把该组分制成了脂质体,脂质体作为生物大分子药物的载体,可以保护蛋白质、多肽类药物,避免其在胃肠道降解,实现了口服给药途径。经实验证明,HB脂质体口服具有抗肿瘤活性。本实验建
【机 构】
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中国人民解放军第四一一医院药学专科中心,上海 200434;江西中医学院,江西南昌 330006
【出 处】
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中国药学杂志岛津杯第七届全国药物分析优秀论文评选交流会
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HB是从海洋湖沼类软体动物园背角无齿蚌Anodonta Woodiana(Lea)中提取的一组抗肿瘤活性糖蛋白类物质。动物实验表明,仅腹腔注射有效,口服无效,由于HB分子量较大,注射容易产生过敏反应,使得临床应用受到了限制。因此把该组分制成了脂质体,脂质体作为生物大分子药物的载体,可以保护蛋白质、多肽类药物,避免其在胃肠道降解,实现了口服给药途径。经实验证明,HB脂质体口服具有抗肿瘤活性。本实验建立了HB-Ia糖蛋白脂质体包封率的HPLC测定方法，以便更好的对HB-Ia脂质体进行质量控制。
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替加氟为氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物,在临床研究中已经表现出广泛的抗肿瘤活性。替加氟可以采用口服给药方式,药物在体内向5-FU的转化过程模拟了5-FU化疗最有效地给药方式—体内持续输注,以提供方便的、以患者为导向的治疗。与其他氟尿嘧啶类药物相似,替加氟代谢为5-FU是一个酶介导的过程,需要肝脏P450酶系统和肿瘤组织中胸腺嘧啶磷酸化酶(thymidine phosphorylase,TP)参与。
复方醋酸环丙孕酮片(每片含醋酸环丙孕酮2mg和炔雌醇35 μg)可对女性发挥抗雄激素作用,炔雌醇的临床给药量很小(35μg·d-1),血浆中炔雌醇的浓度极低,外国文献报道其平均最高血药浓度约为90pg·mL-1,其血药浓度测定常用放射免疫法[1～4],最低定量限约为8～20pg·mL-1；Kuhnz等[2]采用GC-MS测定血浆中的炔雌醇,最低定量限为10pg·mL-1。我们采用LC-ESI-MS
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P-糖蛋白(P-gp)是ATP依赖的跨膜转运蛋白,能从细胞内向外泵药物或其代谢物,降低细胞内的药物浓度,多种药物都是P-gp的底物,这些药物包括抗肿瘤药物、地高辛、环孢素A(CsA)和HIV-1抑制剂等多种药物。P-gp广泛分布于胃肠道、血脑屏障等处,影响药物的吸收、代谢、分布和排泄。P-gp由多药耐药基因(multidrug resistance gene,MDR1)编码,MDR1基因由28个外
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