【摘 要】
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雌激素具有广泛的生物学效应,对改善更年期症状具有较好的临床效应,但乳腺癌和子宫内膜癌发病率的增加限制了其在临床上的长期应用.选择性雌激素受体调节剂(selective es
【机 构】
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华侨大学分子药物研究院,福建泉州362021
【出 处】
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华东六省一市生物化学与分子生物学会2015年学术交流会
论文部分内容阅读
雌激素具有广泛的生物学效应,对改善更年期症状具有较好的临床效应,但乳腺癌和子宫内膜癌发病率的增加限制了其在临床上的长期应用.选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulator,SERM)是一类结构多样的化合物,能在不同组织发挥不同的雌激素激动或拮抗作用,SERM是一组结构多样的化合物,与雌激素受体(ER)结合后,根据特定的细胞和激素种类,可引起和17β-雌二醇相似或不同的反应.SERM可被视为一类"抗雌激素",包括芳香酶抑制剂和促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂,它们不直接作用于ER.其选择性作用机制与自身分子结构、雌激素受体、共调节蛋白以及非基因效应等多方面因素有关,目前仍未完全明确.选择性雌激素受体调节剂作用原理是：该药物作用于人体内存在的雌激素受体,发挥类似雌激素样作用.目前药品上流通的选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬在骨和心血管组织中表现为雌激素激动作用,在子宫和乳腺组织表现为雌激素拮抗作用,受到了关注,而它在脑、前列腺等组织中的作用尚待研究.以雷洛昔芬为例,现对SERMs的选择性作用机制,以及在骨、子宫、乳腺、心血管、脑、前列腺组织的选择性作用做一综述.
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