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根皮素是一种天然活性物质，属二氢查尔酮类化合物，具有美白、抗肿瘤、抗糖尿病、抗心血管病、抗氧化及抗炎和免疫抑制作用[1]。缩氨基硫脲类席夫碱是一类具有抗病毒、抗肿瘤、抗菌等作用的化合物[2]。本实验以根皮素为母体，经氨基硫脲及其衍生物化学修饰得到缩氨基硫脲类席夫碱，预期改善根皮素理化性质、增强其生物活性。所合成的化合物根皮素缩氨基硫脲席夫碱和根皮素缩4-苯基-3-氨基硫脲席夫碱经紫外光谱、红外光谱、核磁共振及质谱进行了表征，并采用清除DPPH自由基、ABTS+自由基及质粒DNA损伤实验研究了合成物的抗氧化活性。结果表明，根皮素缩氨基硫脲的水溶性比根皮素有较大提高；且清除DPPH、ABTS+自由基能力和保护质粒DNA氧化损伤的能力合成物均比根皮素更强。