CYP2D6基因多态性与利培酮人体药动学相关性研究

来源 :第二届全国治疗药物监测学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:cxn0371
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  目的:探讨利培酮及其活性代谢产物9-羟利培酮药动力学特征与其代谢酶CYP2D6基因多态性之间的相关性.方法:健康志愿者空腹口服2mg利培酮片,取给药前后19个时间点的静脉血.采用LC-MS/MS(液质联用)测定血浆样品中利培酮及其主要活性代谢物9-羟利培酮血药浓度,并进行药动学参数计算.采用聚合酶链反应结合限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)分析法检测CYP2D6多态性.统计分析利培酮及其主要活性代谢物9-羟利培酮的主要药动学参数曲线下面积(AUC0-t)、峰浓度(Cmax)、半衰期(T1/2)、达峰时间(Tmax)与CYP2D6基因多态性相关性.结果:在22例体康志愿者中,CYP2D6存在CYP2D6*1/*1,*1/*10,and *10/*10三种基因形式.CYP2D6的不同分型与利培酮的AUC0-t存在显著的统计学差异(P=0.003).利培酮和9-羟利培酮的AUC比值、Cmax比值(RIS/9-OHRIS)也存在统计学显著差异(P
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