【摘 要】
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小分子微阵列,具有高通量、高灵敏度和高特异性等突出优点,在高通量药物筛选中具有广泛的应用前景。能够将尽可能多种类的小分子高效率地固定在基片表面的小分子微阵列,是获
【机 构】
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复旦大学信息学院光科学与工程系200433
【出 处】
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第十八届全国凝聚态光学性质学术会议
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小分子微阵列,具有高通量、高灵敏度和高特异性等突出优点,在高通量药物筛选中具有广泛的应用前景。能够将尽可能多种类的小分子高效率地固定在基片表面的小分子微阵列,是获得高质量筛选结果的前提与基础。采用苯基异氰酸酯修饰的玻璃基片点印小分子微阵列并对其在45oC 条件下进行后处理的新型表面处理方法不但能够固定具有亲核基团的小分子,并且对中等活性和弱活性的亲核基团具有较高的固定效率。我们制备了包含3375 种生物活性分子的小分子微阵列,该微阵列的自体荧光结果以及链霉亲和素的筛选结果表明,新型的制备方法能够高效率地固定任意具有亲核基团的多种类别的小分子。基于此,我们开展了包含3375种活性化合物的小分子微阵列与OI-RD 快速成像系统的高通量药物筛选,找到了5 个与重大疾病相关的靶点蛋白各自的阳性化合物。这为相关疾病的新药开发提供了有力支持。
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