【摘 要】
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本文以低氧选择性抗肿瘤药物3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1,4-二氧化物(SR4233,TPZ)为先导物,对其3位氨基进行结构改造,以期获得高活性的新化合物.合成方法:以邻硝基苯胺为原料,经
【机 构】
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浙江大学药学院,杭州,310031
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本文以低氧选择性抗肿瘤药物3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1,4-二氧化物(SR4233,TPZ)为先导物,对其3位氨基进行结构改造,以期获得高活性的新化合物.合成方法:以邻硝基苯胺为原料,经酰化,氨化,环合,氯化,取代,氧化等步反应合成了12个3-取代氨基-1,2,4-苯并三嗪-1,4-二氧类衍生物,结构经1HMNR及MS确证.并选取人白血病Molt-4,HL60,K562细胞,人肝癌HepG-2细胞,人前列腺癌PC-3细胞五个细胞株在低氧下对合成的化合物进行了体外抗肿瘤活性测试.结果表明:所有受试化合物的抗肿瘤活性与TPZ相比均有一定提高,其中化合物1h和11对Molt-4和HL60细胞株表现出优越的抑制活性,明显高于TPZ,值得进一步研究.
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