【摘 要】
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研究发现，人类基因组中许多基因的关键调控区域含有富G-序列(例如，有43％基因的启动子区域含有富G-序列)，其能在一定条件下形成G-四链体二级结构。特别值得注意的是，端粒DNA和
【机 构】
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中山大学药学院,广州大学城外环东路132号,广州510006
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研究发现，人类基因组中许多基因的关键调控区域含有富G-序列(例如，有43％基因的启动子区域含有富G-序列)，其能在一定条件下形成G-四链体二级结构。特别值得注意的是，端粒DNA和许多重要的癌基因，如c-myc、bcl-2、VEGF、c-kit等都是G-四链体家族的成员。研究表明，核酸G-四链体的形成或拆散可能涉及到体内一些重要生理过程的调控，如信号转导、细胞凋亡、细胞增殖及肿瘤形成和发展等，被认为是基因转录控制的“分子开关”，有可能成为发展新的癌症分子靶向治疗药物的重要靶点。本课题组在G-四链体功能及其特异性配体发现方面开展了较为深入系统的研究。发展了多个类别的G-四链体小分子配体。其中对白叶藤碱类衍生物的深入研究表明，该类配体属于典型的G-四分体结合配体，对c-myc G-四链体DNA有很强的稳定作用，并能有效抑制c-myc基因的转录与表达。此外，发现Isaindigotone衍生物可以同时与c-myc G-四链体DNA及NM23-H2蛋白结合，阻断DNA与蛋白的相互作用，导致c-myc转录的下调。
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