【摘 要】
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紫杉醇(PTX)是一种有效的化疗药物,但是较差的水溶性使其临床应用面临着挑战。为了改善其水溶性,研究者们报道了许多纳米载体,但其药物担载量通常较低。因此,我们需要制备新型的药物制剂,来同时提高PTX 的水溶性和担载量。全反式维甲酸(RA)是一种无毒的维生素A 的代谢产物。我们通过缩合反应制备了PTX 前药(RA-PTX),其PTX 含量高达75％。我们利用RA-PTX 分子间的超分子作用,通过纳米
【机 构】
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中国科学院长春应用化学研究所 130022
【出 处】
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中国化学会2017全国高分子学术论文报告会
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紫杉醇(PTX)是一种有效的化疗药物,但是较差的水溶性使其临床应用面临着挑战。为了改善其水溶性,研究者们报道了许多纳米载体,但其药物担载量通常较低。因此,我们需要制备新型的药物制剂,来同时提高PTX 的水溶性和担载量。全反式维甲酸(RA)是一种无毒的维生素A 的代谢产物。我们通过缩合反应制备了PTX 前药(RA-PTX),其PTX 含量高达75％。我们利用RA-PTX 分子间的超分子作用,通过纳米沉淀的方法制备了RA-PTX 纳米粒(RA-PTXNPs),从而提高了PTX 的水溶性。透射/扫描电子显微镜和动态光散射结果表明RA-PTX NPs 呈球形,并且在水和生理环境中都表现出良好的结构稳定性。细胞实验结果显示,RA-PTX NPs 能够被癌细胞有效的摄取,并表现出强有力的细胞毒性。由此可以证明,通过超分子组装的方法制备PTX 的纳米前药在提高其水溶性和担载量方面具有潜在的应用价值。
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