【摘 要】
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目的：获得成药性较为理想的的抗柯萨奇病毒苦参类似物.方法在前期研究的基础上，以抗柯萨奇病毒化合物12-N-间氰基苯磺酰苦参丁烷(DB-3)为先导化合物，进一步理性设计合成了21个全新结构的三环苦参丁烷化合物，对其开展了抗CVB3活性评价，并对活性较好的化合物进一步开展了广谱抗柯萨奇病毒活性以及体内药代动力学和安全性评价.结果：以苦参碱(MT)为原料，经过8步反应制备了21个全新目标化合物.构效关系
【机 构】
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中国医学科学院医药生物技术研究所,北京,100050
【出 处】
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中国药学会第十三届青年药学科研成果交流会
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目的：获得成药性较为理想的的抗柯萨奇病毒苦参类似物.方法在前期研究的基础上，以抗柯萨奇病毒化合物12-N-间氰基苯磺酰苦参丁烷(DB-3)为先导化合物，进一步理性设计合成了21个全新结构的三环苦参丁烷化合物，对其开展了抗CVB3活性评价，并对活性较好的化合物进一步开展了广谱抗柯萨奇病毒活性以及体内药代动力学和安全性评价.结果：以苦参碱(MT)为原料，经过8步反应制备了21个全新目标化合物.构效关系研究表明12位N原子上的苯磺酰基为最佳取代基，苯环上的强吸电子取代基对活性有利.其中，化合物8a不仅对CVB3显示出较好的活性，还具有较好的广谱抗柯萨奇病毒活性，其对其他的CVB亚型及CVA16的IC50值介于0.69-5.14 μM.此外，该化合物还表现出良好的药代参数和安全性特征，成药性高，克服了先导物1的安全性缺欠.结论：化合物8a是一个具有高成药性和广谱抗柯萨奇病毒活性的候选物，具有较好的应用前景，不仅可能应用于治疗病毒心肌炎还有可能应用于治疗由其他柯萨奇病毒感染引起的多种疾病，值得进一步研究.
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