【摘 要】
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心血管疾病已严重危害人类健康,而血小板抑制剂可有效改善和预防心血管疾病,噻吩吡啶类药物具有较好的抗血小板凝集的效果,并降低副作用,因此噻吩吡啶类药物抑制剂的研究已成为心血管疾病治疗的热点,本文分析了专利中噻吩吡啶类抗血栓药物的结构改进方向,从研发成熟、方向明确的第二代药物的基础上入手进行新化合物的合成，可以参考的技术手段较为丰富，成功率会比较高，但是，若企业要在该领域中申请专利，可能影响申请新颖性
【机 构】
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心血管疾病已严重危害人类健康,而血小板抑制剂可有效改善和预防心血管疾病,噻吩吡啶类药物具有较好的抗血小板凝集的效果,并降低副作用,因此噻吩吡啶类药物抑制剂的研究已成为心血管疾病治疗的热点,本文分析了专利中噻吩吡啶类抗血栓药物的结构改进方向,从研发成熟、方向明确的第二代药物的基础上入手进行新化合物的合成，可以参考的技术手段较为丰富，成功率会比较高，但是，若企业要在该领域中申请专利，可能影响申请新颖性或创造性的现有技术也比较多；对噻吩并吡啶环上6位置上的取代基改进尚未见有突破性的创新，可能存在一定的研究前景；噻吩并吡啶环上3、4位置上的取代基改进已经基本停滞，也可能是由于存在某些技术障碍，并不一定适合于抗血栓药物的研发和改进，以此为研究入口或许存在一定的风险。另一方面，对于第三代药物的制备方法、晶型、组合物等专利申请形成外围专利防线也不失为一种防守策略，不仅可以有效阻止原研公司的肆意扩张，而且可以为其后可能的市场争取足够的研究时间，一旦错过这一时期，无论是专利申请还是市场竞争，都将会进入白热化的状态，此时再构筑专利防线或开发专利药物，风险明显加大。
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