论文部分内容阅读
Hiv-1 整合酶是抗艾滋病药物的重要作用靶点,芳基二酮酸类化合物被认为是最有效的Hiv-1 整合酶抑制剂 [1,2]。在前期发现1,2,3-三唑水杨酸衍生物具有明显Hiv 整合酶抑制剂活性的基础上,继续设计合成1,2,3-三唑并二氢吡啶酮羧酸衍生物作为二酮酸模块的生物等排体。并通过调节三唑环及二氢吡啶酮环上的取代基来优化其对Hiv-1 整合酶的抑制活性,从而构建化合物库。