【摘 要】
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药物多晶型研究对药物的物化性质和药品质量控制都有重要的意义,会直接影响到药物的安全和疗效,因此,单组分药物多晶型的研究在制药领域已经受到了人们的普遍关注；药物共晶的多晶型研究同样重要,但是相对来说取得的相关的研究工作较少开展.我们在药物共晶的研究工作中详细考察了部分共晶存在的多晶型现象.5氟尿嘧啶是一类抗肿瘤代谢药物,用于临床治疗食道癌、胃癌、结肠癌、卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症.通过分析,5氟
【机 构】
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中山大学药学院 广州 中山大学药学院 广州;中山大学化学与化学工程学院 广州
【出 处】
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第五届全国晶型药物研发技术学术研讨会
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药物多晶型研究对药物的物化性质和药品质量控制都有重要的意义,会直接影响到药物的安全和疗效,因此,单组分药物多晶型的研究在制药领域已经受到了人们的普遍关注；药物共晶的多晶型研究同样重要,但是相对来说取得的相关的研究工作较少开展.我们在药物共晶的研究工作中详细考察了部分共晶存在的多晶型现象.5氟尿嘧啶是一类抗肿瘤代谢药物,用于临床治疗食道癌、胃癌、结肠癌、卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症.通过分析,5氟尿嘧啶具有多重的氢键位点,在与合适的共晶试剂形成共晶时,可能存在多种氢键超分子结合模式,容易形成共晶的多晶型.我们通过球磨法和溶液法均成功获得了5氟尿嘧啶与对羟基苯甲酸的两种共晶多晶型(晶型Ⅰ和Ⅱ).通过X-射线单晶衍射、粉末衍射、DSC、TG、IR等手段对两种共晶进行了详细的表征,证明两者属于合成子多晶型,存在互变关系.进一步研究发现,在加液球磨过程中,加入高极性溶剂倾向于得到晶型Ⅰ,而加入低极性溶剂则倾向于得到晶型Ⅱ.
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