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雷公藤为重要的天然有毒植物药,在免疫抑制、器官移植、抗肿瘤以及男性节育等方面疗效明确而独特,具有广阔的应用前景,但毒副作用较强限制了临床应用.本文从创新性的药材整体发酵、生物酶和细胞对单体成分所进行的修饰以及生物靶向给药以及内生菌中分离有效成分等方面归纳了生物技术在雷公藤减毒增效研究中的应用,并对雷公藤生物脱毒存在的问题以及应用前景进行了展望.